Експериментальне знеболювальне, яке сильніше морфіну і не викликає звикання.

100

(Щоб не читати статтю – можете подивитися відео)

Дослідники з Медичної школи Уейк Форест розробили новий болезаспокійливий препарат, який сильніше морфіну і не викликає звикання. Випробування на тваринах АТ-121 дали багатообіцяючі результати.

Агент, відомий під назвою AT-121, являє собою нове хімічне з’єднання, що володіє подвійним терапевтичним ефектом. Він пригнічує звикання опіоїдів і викликає морфиноподобную анальгезію. Принаймні, у приматів, які не є людьми, як показали тести.

«У нашому дослідженні ми виявили, що AT-121 безпечний і не викликає звикання. Це також надзвичайно ефективний болетамувальний», – сказав професор Мей-Чуан Ко з Медичної школи, яка є частиною баптистського медичного центру Уейк Форест.

Результати дослідження були опубліковані в журналі Science Translational Medicine .

Ко та інші вчені прагнули розробити і випробувати хімічна речовина, яке могло б впливати на два ключових рецептора в мозку: опіоїдний рецептор µ (mu), який націлений на звичайні опіоїди і знеболюючі препарати, що відпускаються за рецептом, і рецептор ноцицептина, який регулює різні функції мозку, в тому числі наркоманії.

Теоретично, агоніст – з’єднання, яке зв’язується з рецептором і викликає реакцію в клітці, яка може успішно зв’язуватися з обома цими рецепторами, може викликати полегшення болю, не викликаючи звикання, яке часто викликає опіоїди.

– Ми розробили з’єднання AT-121, яке об’єднує обидві активності в правильному співвідношенні в одній молекулі, що, на нашу думку, є найкращою фармацевтичної стратегією, ніж використання двох препаратів у комбінації, – пояснив Ко.

Надзвичайно багатообіцяючі результати були досягнуті в тестах на макаках. AT-121, мабуть, забезпечує полегшення болю, еквівалентну морфіну, але в дозі, у 100 разів меншою. Побічних ефектів не спостерігалося, і, що важливо, цей препарат не викликав звикання. Крім того, коли з’єднання вводили тваринам, у яких розвинулася залежність від оксикодону (сильного опіоїдного анальгетика), відзначалося зниження рівня їх залежності. Це говорить про те, що AT-121 може допомогти пацієнтам відлучитися від інших опіоїдних препаратів і одночасно лікувати їх біль.

Все це, звичайно, за умови, що ця речовина буде діяти на людей так само, як на мавп. Немає ніяких гарантій, що це станеться, але вчені сподіваються. Майбутні тести покажуть це.

– Той факт, що випробування стосувалися приматів, не є людиною, але тісно пов’язаних з людськими видами, також був значним, оскільки він показав, що такі сполуки, як AT-121, мають трансляційний потенціалом, що, у свою чергу, означає, що вони є життєздатною альтернативою або заміною опіоїдів для рецепт – зізнався Ко.

Союз може також запропонувати іншу вигоду. AT-121 під час випробувань не викликав пригнічення дихання (зменшення частоти дихання) або серцево-судинних проблем, навіть коли давався у високих дозах. Це означає, що він може бути ефективним, не викликає звикання до знеболюючих, який не можна передозувати.

Джерело: Science Alert , Science Daily , фото: CC BY 2.0 / Me / Flickr