Экспериментальное обезболивающее, которое сильнее морфина и не вызывает привыкания.

72

(Чтобы не читать статью — можете посмотреть видео)

Исследователи из Медицинской школы Уэйк Форест разработали новый болеутоляющий препарат, который сильнее морфина и не вызывает привыкания. Испытания на животных АТ-121 дали многообещающие результаты.

Агент, известный под названием AT-121, представляет собой новое химическое соединение, обладающее двойным терапевтическим эффектом. Он подавляет привыкание опиоидов и вызывает морфиноподобную анальгезию. По крайней мере, у приматов, не являющихся людьми, как показали тесты.

«В нашем исследовании мы обнаружили, что AT-121 безопасен и не вызывает привыкания. Это также чрезвычайно эффективный болеутоляющий», — сказал профессор Мэй-Чуан Ко из Медицинской школы, которая является частью баптистского медицинского центра Уэйк Форест.

Результаты исследования были опубликованы в журнале Science Translational Medicine .

Ко и другие ученые стремились разработать и испытать химическое вещество, которое могло бы воздействовать на два ключевых рецептора в мозге: опиоидный рецептор µ (mu), который нацелен на обычные опиоиды и обезболивающие, отпускаемые по рецепту, и рецептор ноцицептина, который регулирует различные функции мозга, в том числе наркомании.

Теоретически, агонист — соединение, которое связывается с рецептором и вызывает реакцию в клетке, которая может успешно связываться с обоими этими рецепторами, может вызывать облегчение боли, не вызывая привыкания, которое часто вызывает опиоиды.

— Мы разработали соединение AT-121, которое объединяет обе активности в правильном соотношении в одной молекуле, что, по нашему мнению, является лучшей фармацевтической стратегией, чем использование двух препаратов в комбинации, — пояснил Ко.

Чрезвычайно многообещающие результаты были достигнуты в тестах на макаках. AT-121, по-видимому, обеспечивает облегчение боли, эквивалентное морфину, но в дозе, в 100 раз меньшей. Побочных эффектов не наблюдалось, и, что важно, этот препарат не вызывал привыкания. Кроме того, когда соединение вводили животным, у которых развилась зависимость от оксикодона (сильного опиоидного анальгетика), отмечалось снижение уровня их зависимости. Это говорит о том, что AT-121 может помочь пациентам отлучиться от других опиоидных препаратов и одновременно лечить их боль.

Все это, конечно, при условии, что это вещество будет действовать на людей так же, как на обезьян. Нет никаких гарантий, что это произойдет, но ученые надеются. Будущие тесты покажут это.

— Тот факт, что испытания касались приматов, не являющихся человеком, но тесно связанных с человеческими видами, также был значительным, поскольку он показал, что такие соединения, как AT-121, обладают трансляционным потенциалом, что, в свою очередь, означает, что они являются жизнеспособной альтернативой или заменой опиоидов для рецепт — признался Ко.

Союз может также предложить другую выгоду. AT-121 во время испытаний не вызывал угнетения дыхания (уменьшение частоты дыхания) или сердечно-сосудистых проблем, даже когда давался в высоких дозах. Это означает, что он может быть эффективным, не вызывающим привыкания обезболивающим, который нельзя передозировать.

Источник: Science Alert , Science Daily , фото: CC BY 2.0 / Me / Flickr